2017年5月24日，中科合创（北京）科技成果评价中心组织专家，在济南召开了由山东鲁抗医药股份有限公司完成的“恩替卡韦及分散片产业化关键技术创新及应用”项目科技成果评价会。评价委员会听取了项目组的研究报告，审查了相关资料，经质询、讨论，形成如下评价意见：

　　一、提供的技术资料齐全完整，符合科技成果评价的要求。

　　二、本项目以环戊二烯二聚体为起始原料,设计恩替卡韦合成路线，优化了产业化反应条件；在中间体(1S, 2S, 3S, 5S)-5-(2-氨基-6-苄基-9H-嘌呤-9-基)-3-苄氧基-2-[(苄氧基)甲基]环戊醇的合成中，选择烷基化试剂氢化钠替代氢化锂，并采用高效催化剂冠醚，使收率由33%提高到72.8%；在产品精制中以纯水加少量有机溶剂（丙酮）为溶剂的精制方法，可减少产品溶剂残留和对映异构体的产生，提高了产品质量，降低了生产成本。产品质量稳定，且进一步提高了对杂质的控制限度，产品符合国家标准、USP40、EP9.0质量标准。

　　三、该项目产品属于新型鸟嘌呤核苷类似物，具有抗病毒作用强、副作用小、临床耐药发生率低的优点，人体生物等效性试验表明，恩替卡韦分散片（商品名：木畅）与市售片剂生物等效。恩替卡韦为化学药品3.1类，在替代进口药品的同时填补国内空白。

　　评价委员会一致认为：该项目选题明确，技术领先，产业化研究针对性强，产品临床应用意义重大，根据查新结论，成果达到国际同类产品先进水平。

出席嘉宾名单

　　翟光喜  山东大学药学院教授

　　万国庆  中国计量科学研究院医学与生物计量研究所教授级高工

　　吴　霞  首都医科大学教授

　　张兰英  山东省药物研究院教授

　　牛　冲  山东省食品药品检验研究院副主任药师

　　黄贵华  山东大学药学院教授

　　郭瑞臣  齐鲁医院教授